Ксизал в Чебоксарах

Лекарственный препарат для лечения аллергических заболеваний в виде таблеток и капель для перорального приема.

Действующее вещество

Левоцетиризина дигидрохлорид

Форма выпуска

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

• Капли для перорального приема 5 мг/мл

Состав

Действующий компонент: левоцетиризина дигидрохлорид

Вспомогательные компоненты:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой – МКЦ, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза E464, титана диоксид E171, макрогол 400
• капли для перорального приема – натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.

Фармакологический эффект

Действующее вещество левоцетиризин относится к антагонистами гистамина, блокирующим мембранные белки (гистаминовые рецепторы).

Активный компонент воздействует на гистаминозависимый этап аллергических цепочек, снижает перемещение эозинофилов и сосудопроницаемость, блокирует высвобождение воспалительных медиаторов.

Действующее вещество предотвращает появление аллергических реакций или облегчает состояние при их течении. Препарат Ксизал предупреждает появление экссудата и зуда без антихолинергического и антисеротонинового воздействия. При применении в терапевтических дозировках седативный эффект практически не проявляется.

Фармакокинетика

Изменение характеристик фармакокинетики действующего вещества происходит линейно, почти соответствуя фармакокинетическим характеристикам цетиризина.

После перорального приема Ксизал полностью всасывается в ЖКТ за короткое время. Полнота абсорбции не зависит от приема пищи, однако при одновременных процессах скорость всасывания замедляется.

При распределении активный компонент связывается кровяными белками на 90%. Биодоступность препарата – 100%.

В незначительном объеме препарат метаболизируется путем N- и О-деалкилирования, создавая фармакологически неактивные метаболиты (другие антигистаминные препараты создают метаболиты в печени посредством цитохромов). Взаимодействие Ксизала с другими препаратами маловероятно вследствие малого метаболизма без метаболического потенциала.

Период полужизни действующего вещества (Т1/2) у взрослых около 8 ч, у детей данный показатель меньше. Большая часть препарата (85,4%) выводится через почки, через ЖКТ – порядка 12,9%.

Показания

• интермиттирующие (сезонные) и персистирующие (круглогодичные) аллергические риниты и конъюнктивиты, сопровождающиеся чиханием, зудом, ринореей, заложенностью носа, слезоточивостью, гиперемией конъюнктивы;

• крапивница;

• сенная лихорадка (поллиноз), провоцируемая пыльцой растений;

• прочие дерматозы аллергической этиологии с симптоматикой в виде зуда, высыпаний.

Противопоказания

• почечная недостаточность в терминальной стадии;

• период беременности;

• повышенная чувствительность к активным и вспомогательным веществам, особенно при галактоземии, непереносимости лактозы в тяжелой форме (для приема таблеток);

• чувствительность к активному компоненту, к производным цетиризина.

Таблетки противопоказаны детям до 6-ти лет, капли – детям до 2-х лет.

Применение при беременности и грудном вскармливании

В доклинических исследованиях неблагоприятного прямого или косвенного воздействия левоцетиризина на животных в перинатальном и постнатальном периодах не обнаружено. Изменения в характере беременности и родов не наблюдались.

Соответствующих клинических исследований под строгим контролем на беременных женщинах проведено не было. Поэтому применение Ксизала в период беременности противопоказано.

Действующее вещество выводится с грудным молоком. В случае необходимости назначения препарата кормящей матери – грудное вскармливание прекратить на период терапевтического лечения.

Меры предосторожности

С осторожностью применять:

• при почечной недостаточности в хронической форме. При назначении требуется корректировка режима дозирования;

• в пожилом возрасте, поскольку левоцетиризин может снижать клубочковую фильтрацию;

• при повреждении спинного мозга, гиперплазии предстательной железы, при наличии каких либо факторов, провоцирующих задержку мочеотделения (действующее вещество способствует задержке мочи);

• при одновременном приеме с употреблением алкогольсодержащих напитков.

При назначении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, учитывать противопоказания:

• нехватка лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;

• возраст до 6 лет, поскольку достоверные данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

При назначении капель для перорального применения учитывать противопоказания: возраст до 2-х лет, поскольку достоверные данные об эффективности и безопасности отсутствуют.

Способы применения

Ксизал принимают перорально натощак или одновременно с пищей.

Таблетки не разжевывают, запивают необходимым количеством жидкости.

При необходимости, перед применением отмеренное количество препарата разбавляют небольшим количеством жидкости.

Взрослым и детям старше 6 лет суточная дозировка – 5 мг (1 таб./20 капель).

Детям 2–6 лет – по 1,25 мг (5 капель) 2 раза в день, суточная дозировка – 2,5 мг (10 капель).

Так как выведение левоцетиризина происходит через почки, то лечащему врачу рекомендуется корректировать дозировку на основании величины креатининового клиренса (КК) у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.

Показатель КК в мл/мин рассчитывают на основании объема креатинина в сыворотке крови по формуле:

• Для мужчин: [(140 – возраст, лет) × вес пациента, кг] / 72 × креатинин в сыворотке крови (мг/дл).
• Для женщин: используется указанная выше формула, полученный результат умножается на 0,85.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функциональностью почек в снижении дозировки нет необходимости. Пациентам с почечной недостаточностью в хронической форме дозировку рассчитывают на основании КК:

• При нормальной функции почек с КК выше 80 мл/мин – 5 мг 1 раз в день.

• При легкой форме почечной недостаточности с КК 50–76 – 5 мг 1 раз в день.

• При средней форме почечной недостаточности с КК 30–49 – 0, 5 мг 1 раз в 2 дня.

• При тяжелой форме почечной недостаточности с КК менее 30 – 5 мг 1 раз в 3 дня.

• При терминальной стадии почечной недостаточности, проведении гемодиализа с КК менее 10 Ксизал противопоказан.

При одновременном нарушении функциональности почек и печени дозировку назначают на основании приведенных расчетов. При дисфункции печени в корректировке доз Ксизала нет необходимости.

Продолжительность курсового лечения определяется клинической картиной.

Средний курс терапии Ксизалом – от 7 до 42 дней. При наличии в анамнезе хронических форм круглогодичного ринита, атопического дерматита допустимо увеличивать продолжительность лечения до 18 мес.

Побочные действия

В ходе курсового приема Ксизила возможны:

• Нарушения ЦНС – головные боли, сонливость, повышенная утомляемость; астения (редко); возбуждение, агрессия судороги, депрессия, галлюцинации, нарушение зрения (крайне редко).

• Нарушения дыхательной системы – диспноэ (крайне редко).

• Нарушения сердечно-сосудистой системы – тахикардия (крайне редко).

• Нарушения костно-мышечной системы – миалгия (крайне редко).

• Нарушения пищеварительной системы – сухость в полости рта (редко); боль в области живота (редко); тошнота, гепатит, диарея, изменение показаний функциональных печеночных проб (крайне редко).

• Нарушения обмена веществ – возрастание массы тела (крайне редко).

• Аллергические реакции в виде зуда, сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, анафилаксии (крайне редко).

Передозировка

Симптомами передозировки Ксизала у взрослых считается сонливость, у детей – перевозбужденность, беспокойное состояние, переходящее в сонливость.

Специфический антидот отсутствует. Проведение гемодиализа неэффективно.

Для лечения проводят немедленное промывание желудка, вызывают искусственную рвоту. После выведения содержимого желудка рекомендован прием активированного угля, симптоматические и поддерживающие терапевтические мероприятия.

Взаимодействие с другими средствами

Исследование результатов взаимодействия Ксизала с другими лекарствами не было проведено.

При взаимодействии цетиризинового рацемата с препаратами Циметидин, Псевдоэфедрин, Кетоконазол, Азитромицин, Эритромицин, Глипизид, Диазепам отрицательного взаимодействия обнаружено не было.

Общий клиренс цетиризина уменьшается на 16% при применении с теофиллином, фармакокинетика теофиллина не изменяется.

При применении левоцетиризина с этанолсодержащими средствами или препаратами, угнетающими ЦНС, возможно возрастание угнетения центральной нервной системы, хотя выявлено, что цетиризиновый рацемат снижает алкогольный эффект.

Особые указания

Необходимо с осторожностью принимать Ксизал и алкоголесодержащие напитки.

При курсовом лечении Ксизалом в назначенной дозировке при вождении пациентами транспортных средств, работе с механизмами и т.д. побочных эффектов не выявлено. Однако в период терапии не рекомендованы потенциально опасные работы или деятельность, требующая концентрации внимания, адекватной психомоторной реакции.

Отпуск по рецепту

Для капель отпуск по рецепту, таблетки без рецепта.

Производитель

UCB Pharma, Швейцария.