| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| урсодезоксихолевая кислота | 250 мг |
| вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 73 мг; кремния диоксид — 5 мг; магния стеарат — 2 мг | |
| капсула (корпус и крышечка): титана диоксид (Е171) — 2%; желатин — до 100% |
Твердые желатиновые капсулы №0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое — порошок белого или почти белого цвета.
Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. При холестазе активирует Са2+-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (в т.ч. хенодезоксихолевая, литохолевая, дезоксихолевая), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевая), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.
Снижает насыщение желчи Хс путем уменьшения синтеза и секреции Хс в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.
Повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение Хс-желчных камней при применении внутрь, уменьшает насыщенность желчи Хс, что способствует его мобилизации из желчных камней.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени — уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости (HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах), влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).
Абсорбция из тонкой кишки — высокая (около 90%). Проникает через плацентарный барьер. Cmax при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8; 5,5; 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax — 1–3 ч. Связь с белками плазмы высокая.
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Выводится на 50–70% через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
растворение мелких и средних Хс-камней при функционирующем желчном пузыре;
билиарный рефлюкс-гастрит;
первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);
хронические гепатиты различного генеза;
первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);
неалкогольный стеатогепатит;
алкогольная болезнь печени (АБП);
дискинезия желчевыводящих путей.
Внутрь. Капсулы принимают вечером, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Растворение Хс-камней желчного пузыря: средняя суточная доза — 10 мг/кг, что соответствует:
| Масса тела, кг | Количество капсул |
| До 60 | 2 |
| 61–80 | 3 |
| 81–100 | 4 |
| Свыше 100 | 5 |
Курс лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита: по 1 капс. 250 мг 1 раз в день вечером. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза при отсутствии признаков декомпенсации: 10–15 мг/кг (при необходимости — до 20 мг/кг) в сутки в 2–3 приема в первые 3 мес лечения. После улучшения печеночных показателей суточную дозу можно применять 1 раз вечером.
Рекомендуется следующий режим применения:
| Масса тела, кг | Суточная доза (количество капсул) | Утром | Днем | Вечером |
| 47–62 | 3 | 1 | 1 | 1 |
| 63–78 | 4 | 1 | 1 | 2 |
| 79–93 | 5 | 1 | 2 | 2 |
| 94–109 | 6 | 2 | 2 | 2 |
| Свыше 100 | 7 | 2 | 2 | 3 |
Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует применять по 1 капс. ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу на 1 капс.) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза: суточная доза составляет 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность лечения — 6–12 мес и более.
Первичный склерозирующий холангит: по 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг/сут) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.
Кистозный фиброз (муковисцидоз): по 20–30 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.
Неалкогольный стеатогепатит: средняя суточная доза составляет 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность применения — от 6–12 мес и более.
АБП: средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.
Дискинезия желчевыводящих путей: средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Детям от 3 лет назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.
Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препарат в суспензии других производителей.
В исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия, однако из-за отсутствия клинических исследований у беременных женщин применение во время беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о выделении с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения в период лактации следует отказаться от кормления грудью.
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
рентгеноположительные (с высоким содержанием Са2+) желчные камни;
нефункционирующий желчный пузырь;
острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
панкреатит;
детский возраст до 3 лет (для капсул).
С осторожностью: детский возраст от 3 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.
Со стороны ЖКТ: неоформленный стул или диарея. При лечении первичного билиарного цирроза могут наблюдаться острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени (проходит после отмены препарата).
Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Случаи передозировки УДХК неизвестны.
Антациды, содержащие алюминия гидроксид, алюминия оксид и ионообменные смолы (колестирамин, колестипол), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике, т.о. уменьшая ее эффективность; поэтому перечисленные препараты следует применять за 2 ч до приема УДХК.
УДХК может усилить поглощение циклоспорина из кишечника, поэтому при одновременном применении следует скорректировать дозу циклоспорина.
УДХК может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины, пероральные контрацептивы увеличивают насыщение желчи Хс и могут снижать способность растворять Хс-желчные конкременты.
Лечение должно осуществляться под наблюдением врача.
При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ГГТП, концентрации билирубина.
Холецистографию следует проводить каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес в ходе УЗИ в течение первого года терапии. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.
Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15–20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.
После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.
Если в течение 6–12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.
Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку УДХК. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Длительная терапия высокими дозами УДХК (28–30 мг/кг/день) может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.
Капсулы, 250 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.
По рецепту.
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Тел.: 371 67083205; факс: 371 67083505.
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv
Организация, принимающая претензии: представительство в Москве. 117556, Москва, Варшавское ш., 74, корп. 3, эт. 5.
Тел.: (495) 771-65-05.
